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藥品名稱:鹽酸帕洛諾司瓊注射液

適應癥:1、預防重度致吐化療引起的急性惡心、嘔吐; 2、預防中度致吐化療引起的惡心、嘔吐。

批準文號:國藥準字H20130108

產品詳情
【通用名】鹽酸帕洛諾司瓊注射液

【規格】5ml:0.25mg(以帕洛諾司瓊計)

【用法用量】推薦劑量為化療前約30分鐘,單劑量靜脈注射帕洛諾司瓊0.25mg,注射時間為30秒以上。
【藥代動力學】國外文獻報道健康志愿者和癌癥患者靜脈注射本品后血漿濃度出現首過現象,隨著藥物在體內緩慢消除,血藥濃度開始下降。平均最大血藥濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC 0-∞),在0.3-90ug/kg的劑量范圍內呈劑量相關性。六名癌癥患者單劑量靜注帕洛諾司瓊3ug/kg(或0.21mg/70kg)后,平均Cmax為5.6±5.5ng/ml,平均AUC值為35.8±20.9ng.hr/L。

分布 帕洛諾司瓊的表觀分布容積為8.3±2.5L/kg。血漿蛋白結合率約為62%。
代謝 帕洛諾司瓊通過多種途徑清除。約有50%藥物代謝為N-氧化帕洛諾司瓊和6-S-羥基帕洛諾司瓊。這兩種代謝產物拮抗5-HT3受體的活性為帕洛諾司瓊的l%。體外代謝研究表明,以CYP2D6為主要代謝酶,其次CYP3A和CYPlA2也參與了帕洛諾司瓊的代謝。但是CYP2D6的快代謝者和慢代謝者的臨床藥代動力學參數無明顯差別。
排泄 單次靜脈注射10ug/kg 14C標記的帕洛諾司瓊,約80%放射標記物在給藥后144小時內出現在尿液中,其中帕洛諾司瓊約為給藥劑量的40%。健康志愿者人體總清除率為160±35mL/h/kg,腎清除率為66.5±18.2mL/h/kg。平均終末消除半衰期約為40小時。

特殊人群
老年患者:據國外臨床研究報道,群體藥代動力學分析并沒有發現在腫瘤患者≥65歲和年輕患者(18-64歲)之間帕洛諾司瓊藥代動力學有任何差別。帕洛諾司瓊在1374名成年腫瘤患者的臨床研究中,其中,316(23%)例≥65歲,71例(5%)≥75歲。除某些老年個體較為敏感外,帕洛諾司瓊用于老年患者與年輕患者在安全性和有效性方面無差別。因此,老年患者用帕洛諾司瓊無需調整劑量和特殊監護。
不同種族:在24名日本健康志愿者進行了藥代動力學研究中,靜脈給予3-90ug/kg劑量范圍的帕洛諾司瓊,其全身清除率比白種人高25%,但不需調整劑量。黑種人帕洛諾司瓊藥代動力學研究尚不充分。
腎損傷患者:輕至中度的腎損傷不會顯著影響帕洛諾司瓊的藥代動力學參數,重度腎損傷患者較健康志愿者的全身暴露量增高約28%。因此,不同程度的腎損傷患者均無需調整劑量。
肝損傷患者:與健康志愿者相比,肝臟損害患者對帕洛諾司瓊全身清除率無顯著影響,因此,不同程度的肝損傷患者均無需調整劑量。

【貯藏】避光,20~25℃條件下保存。

【有效期】24個月

北大醫藥股份有限公司

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